Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (18) Ligand (6) Control (9) 激动剂 (180) 拮抗剂 (20) 激活剂 (14) 调节剂 (32)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-164894

ABBV-3373		98.78%
ABBV-3373 是一种抗 TNF 的抗体-药物偶联物 (ADC)。ABBV-3373 是由人源化 TNF 抗体 Adalimumab (HY-P9908) 和糖皮质激素受体激动剂 (HY-148436) 连接组成。ABBV-3373 可用于类风湿关节炎的研究。

HY-160177

Glucocorticoid receptor agonist-3	Agonist	98.46%
Glucocorticoid receptor agonist-3 (Preparation 6) 是一种糖皮质激素受体激动剂。

HY-159695

IONIS-GCCRRx	Antagonist
IONIS-GCCRRx (ISIS 426115) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，是一种 2'-O-甲氧基乙基 (2'-MOE) 反义寡核苷酸 (ASO)。

HY-B0625S

Ciclesonide-d₇ 环索奈德 d₇	Agonist	99.99%
Ciclesonide-d₇ 是 Ciclesonide 的氘代物。Ciclesonide (RPR251526) 是一种具有强效抗炎活性的糖皮质激素，可用于哮喘研究。

HY-14864A

(S)-Mapracorat	Inhibitor	99.85%
(S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。

HY-136340

21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione	Agonist	99.93%
21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 是 delta 9,11 类固醇类合成的中间体 (intermediate)，如 Vamorolone (HY-109017)。delta 9,11 steroids 是糖皮质激素的修饰后的产物，具有抗炎 (anti-inflammatory) 特性。delta 9,11 类固醇类可以用作保护细胞损伤(脂质过氧化)和抑制新生血管的试剂。

HY-100085S

21-Desacetyldeflazacort-d₅ 21-去乙酰基地夫可特-d₅	Agonist	99.34%
21-Desacetyldeflazacort-d₅ 是 21-Desacetyldeflazacort 的氘代物。

HY-151876

Glucocorticoid receptor modulator 1	Modulator	99.79%
Glucocorticoid receptor modulator 1 是一种高效且具有口服活性的 NF-κB 和 AP-1 抑制剂，IC₅₀ 分别为 9 nM 和 130 nM。Glucocorticoid receptor modulator 1 可有效降低炎症因子 IL-6、IL-1β、TNF-α 的表达，可缓解小鼠皮炎。

HY-14648S5

Dexamethasone-d₃-1 地塞米松-d₃-1	Agonist	98.02%
Dexamethasone-d₃-1 (Hexadecadrol-d₃-1; Prednisolone F-d₃-1) 是一种氘代标记的 Dexamethasone (HY-14648)。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

HY-107939

Paramethasone Acetate		≥98.0%
Paramethasone acetate 是一种合成的糖皮质激素，具有抗炎和免疫抑制活性。

HY-139709

Glucocorticoids receptor agonist 1	Agonist
Glucocorticoids receptor agonist 1 是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂，不会损害胰岛素分泌。

HY-160178

Glucocorticoid receptor agonist-3 Ala-Ala-Mal	Agonist	99.72%
Glucocorticoid receptor agonist-3 Ala-Ala-Mal (化合物 Preparation 8) 是一种抗人 TNFα 抗体-糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂 (GC) 缀合物。Glucocorticoid receptor agonist-3 Ala-Ala-Mal 可用于自身免疫性疾病和炎性疾病的研究。

HY-13570R

Betamethasone (Standard) 倍他米松（标准品） ; 倍他美松（标准品）	Agonist
Betamethasone (Standard) 是 Betamethasone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Betamethasone 是一种合成糖皮质激素，具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone 可加速胎儿肺成熟并诱导基因表达和细胞凋亡。

HY-13693R

Mometasone furoate (Standard) 糠酸莫米松（标准品） ; 艾洛松（标准品） ; 莫米松糠酸酯（标准品） ; 糠酸莫美他松（标准品）	Agonist
Mometasone furoate (Standard) 是 Mometasone furoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mometasone furoate (Sch32088) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，具有抗炎和抗过敏活性。Mometasone furoate 作为皮质类固醇类试剂，动物模型中，用于慢性皮肤湿疹和气道炎症以及哮喘的局部应用。

HY-160179

Glucocorticoid receptor agonist-4	Agonist	99.80%
Glucocorticoid receptor agonist-4 (化合物 Preparation 5) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，可与 TNF-α 抗体缀合，用于自身免疫性疾病和炎性疾病的研究。

HY-A0288

Loteprednol 氯替泼诺
Loteprednol 是一种合成的皮质类固醇，属于糖皮质激素的一种。Loteprednol 具有抗炎、抗过敏和免疫抑制的活性。Loteprednol 可用于眼部炎症的研究。

HY-13683S

Mifepristone-d₃ 米非司酮 d₃	Antagonist
Mifepristone-d₃ 是 Mifepristone 的氘代物。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC₅₀ 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。

HY-125096

C108297	Modulator	99.97%
C108297 是一种选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂 (GR结合 K_i 0.7 nM；GR报告基因功能 K_i 0.6 nM)。C108297 通过减少热量摄入、增加脂肪分解和脂肪氧化来减轻肥胖，此外还能减轻炎症。

HY-17461R

Cortisone (Standard) 氢化可松EP杂质B（标准品）	Agonist
Cortisone (Standard) 是 Cortisone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cortisone (17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone)，是 Cortisol（一种糖皮质激素）的氧化代谢产物。Cortisone 具有免疫抑制和消炎的作用。Cortisone 在高浓度下可以部分干预 Glucocorticoid 与 Glucocorticoid-receptor 的结合。

HY-U00298

Amebucort 安布可特	Modulator	≥99.0%
Amebucort 是一种人工合成的糖皮质激素皮质类固醇，可能用于炎症疾病的研究。

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